Содержание
Нифедипин — круглые желтые таблетки от давления, покрытые оболочкой с контролируемым высвобождением, продленного действия.
Форма выпуска: таблетки (по 10 мг, 50 шт. в упаковке).
Активное действующее вещество: нифедипин.
Групповая принадлежность: блокаторы кальциевых каналов.
Латинское название лекарства — Nifedipine.
Производитель: Балканфарма-Дупница АД.
Стоимость: в России — около 30 р., на Украине — около 10 грн.
Препарат отпускается по рецепту, представлен в списке лекарственных медикаментов Видаль и РЛС.
Ниже представлено подробное описание лекарства Нифедипин — инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные эффекты, особые рекомендации по употреблению.
Как Нифедипин действует на организм?
Как сказано в аннотации, препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия заключается в ингибировании трансмембранный приток ионов кальция через мембрану клеток сердечной мышцы и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов, не действует на уровни кальция в плазме.
В результате системной дилатации артерий и артериол Нифедипин вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и, следовательно, снижает давление при гипертонии. Обычно наблюдается небольшое увеличение частоты сердечных сокращений в качестве рефлекторного ответа на вазодилатацию.
Снижение сердечной преднагрузки приводит к снижению потребления энергии и кислорода. Из-за этого эффекта лекарство назначается при хронической стабильной стенокардии.
Таблетки Нифедипин расширяют основные коронарные артерии и артериолы как в нормальной, так и в ишемической области миокарда, значительно ингибирует спазмы коронарной артерии. Препарат увеличивает подачу кислорода в сердечную мышцу, способствуя эффективному лечению стенокардии.
Нифедипин пролонгированного действия не продлевает атриовентрикулярную проводимость, рефрактерный период синусового узла, не замедляет сердечный ритм.
Когда назначается Нифедипин?
В инструкции по применению указаны следующие показания к применению таблеток Нифедипин: для понижения артериального давления (лечения артериальной гипертензии), заболевание коронарной артерии (профилактика стабильных форм стенокардии, вазоспастической формы стенокардии).
В случае вазоспастической формы стенокардии пролонгированный Нифедипин назначают при выполнении одного из следующих критериев:
- классические проявления стенокардии в состоянии покоя, сопровождаемые повышением сегмента ST на ЭКГ;
- ангинальный или коронарный спазм, вызванный эргоновином;
- ангиографически документированные спазмы коронарной артерии.
Препарат помогает снизить частоту стенокардии и увеличить толерантность к нагрузке.
Важно! Применение лекарства от давления предназначено для взрослых пациентов.
Особые указания
Поскольку Нифедипин снижает периферическое сосудистое сопротивление, следует внимательно следить за снижением артериального давления во время лечения, особенно у пациентов в инициальной фазе терапии и при увеличении дозы. Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими антигипертензивными средствами.
Препарат не следует применять при остром инфаркте миокарда (особенно если одновременно не принимаются β-блокаторы). Следует проявлять осторожность при применении лекарства у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, диабетом.
Дозировка
Дозировка Нифелипина при давлении должна быть индивидуализирована в соответствии с клиническим состоянием пациента и терапевтическим ответом.
Терапия обычно начинается с дозы 10 мг 2–3 раза в день. Доза регулируется в соответствии с терапевтическим ответом через 7–14 дней. Можно увеличить прием до 20 мг (прием — до 2 раз в день).
Не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг.
Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться ограничение дозы или продление интервал дозирования. Почечная недостаточность не требует корректировки дозы.
Способ применения: пить Нифедипин следует, проглатывая целиком. Лекарство запивают водой.
Передозировка
Передозировка лекарства приводит к интоксикации, чрезмерной периферической вазодилатации с выраженной и длительной системной гипотензией.
Лечение отравления Нифедипином включает в себя:
- обычные методы для удаления лекарственного средства из организма (промывание желудка, прием слабительных средств и активированного угля);
- тщательный мониторинг жизненно важных органов (сердца и легких);
- обеспечение горизонтального положения пациента с приподнятыми ногами;
- балансирование жидкости и достаточный диурез.
Побочные реакции
Побочные действия препарата перечислены ниже в соответствии с частотой возникновения.
Частота побочных реакций определяется следующим образом:
- очень частые (> = 1/10);
- частые (> = 1/100, <1/10);
- менее частые (> = 1/1000, <1/100);
- редкие (> = 1/10000, <1/1000);
- очень редкие (<1/10000).
В редких случаях могут возникать переходные, но иногда значительные повышения уровней ферментов, таких как щелочная фосфатаза, креатинфосфокиназа, лактатдегидрогеназа, аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза. Взаимосвязь этих изменений с терапией Нифедипином в большинстве случаев неоднозначна, но возможная. Эти лабораторные аномалии могут быть связаны с клиническими признаками (холестаз, сопровождаемый желтухой или без нее). Сообщается о некоторых редких случаях аллергического гепатита.
Расстройства крови и лимфатической системы:
- очень редкие: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения иммунной системы:
- менее частые: зуд, крапивница, сыпь;
- очень редкие: системные аллергические реакции.
Расстройства метаболизма:
- очень редкие: гипергликемия.
Психиатрические расстройства:
- менее частые: летаргия.
Нарушения нервной системы:
- частые: головная боль;
- менее частые: головокружение, тремор, парестезия.
Нарушения зрения
- очень редкие: переходные изменения в визуальном восприятии.
Сердечные нарушения:
- частые: в некоторых случаях после приема лекарства может возникнуть ретростернальная боль;
- менее частые: гипотония, сердцебиение, тахикардия, декомпенсация сердца.
Сосудистые расстройства:
- частые: приливы жара;
- менее частые: синкопа.
Расстройства ЖКТ:
- частые: запор, тошнота;
- менее частые: диарея, гиперплазия десен.
Гепатобилиарные расстройства:
- очень редкие: печеночная дисфункция (внутрипеченочный холестаз, повышение трансаминаз).
Расстройства кожи и подкожной клетчатки:
- частые: эритема;
- очень редкие: эксфолиативный дерматит.
Нарушения костно-мышечной и соединительной ткани:
- менее частые: мышечные судороги в нижних и верхних конечностях.
Почечные и мочевые расстройства:
- очень редкие: увеличение диуреза (в первые недели лечения).
Репродуктивная система и нарушения груди:
- редкие: гинекомастия (при длительном лечении, особенно у пожилых людей, проблема исчезает после прекращения лечения).
Общие расстройства и реакции на месте применения:
- частые: периферическое опухание (около 10%), усталость.
Противопоказания
Принимать Нифедипин при повышенном давлении не рекомендуется в случае гиперчувствительности к основному веществу или любому из компонентов препарата. Следующие противопоказания включают:
- кардиогенный шок;
- артериальную гипотензию;
- гемодинамически значимый стеноз аортального клапана;
- обструктивную кардиомиопатию;
- порфирию.
Грудное вскармливание
Прием Нифедипина при грудном вскармливании не рекомендован, т. к. химически активные вещества переходят в грудное молоко. Если требуется лечение препаратом, рекомендуется прекратить лактацию (грудное кормление).
Беременность
Поскольку в доклинических исследованиях были продемонстрированы тератогенные эффекты препарата, а достаточные контролируемые клинические испытания у беременных женщин недоступны, Нифедипин во время беременности принимать не следует.
Важно знать! Несмотря на то что в инструкции по применению Нифедипин при беременности не рекомендуется к применению, он назначается при риске угрозы преждевременных родов. Нифедипин при беременности используется из-за токолитических свойств препарата. Прием беременными целесообразен при тонусе матки на 36 неделе.
Нифедипин при тонусе принимается в течение 1–2 суток. Токолиз Нифедипином (остановка тонуса, т. е. схваток) продлевает беременность. Но, остановка сокращений матки при беременности должна сочетаться с приемом специальных препаратов для ускорения развития легких ребенка, снижая риск смерти при рождении.
Лекарство противопоказано на ранних сроках беременности! В любом случае прием небезопасен, проводится в исключительных случаях. Одновременно целесообразно принимать препараты для беременных, например, Элевит.
В период вынашивания ребенка Нифедипин под язык иногда используется для купирования гипертонического криза.
Важно! Нифедипин от тонуса матки для беременных следует принимать исключительно под контролем врача!
Эффективность Нифедипина
Препарат практически полностью абсорбируется после перорального приема. Лекарство с контролируемым высвобождением активного соединения обеспечивает повышение концентрации терапевтического вещества в плазме при постоянной и контролируемой скорости примерно через 6 часов после первой дозы. После повторного приема постоянные концентрации в плазме поддерживаются на стабильном уровне с минимальными колебаниями в течение 24 часов.
Биодоступность лекарства составляет около 86%.
Нифедипин быстро метаболизируется в неактивные метаболиты; 60–80% вводимой дозы выделяется в этой форме в моче. Остальное выделяется с калом в виде метаболитов, главным образом, как результат биллиарной экскреции. Плазменный период полувыведения лекарства составляет примерно 6–11 часов.
Параметры эффективности не существенно зависят от степени почечной недостаточности, но на них может оказать влияние хроническая печеночная недостаточность. В этих случаях биологический период полураспада увеличивается, а биодоступность увеличивается по сравнению со здоровыми пациентами.
Взаимодействие с лекарствами
Прием препарата совместно с антигипертензивными, β-адренергическими блокирующими веществами и нитратами, повышает их синергический эффект.
Препарат может увеличить концентрации в плазме одновременно принимаемого Дигоксина, поэтому следует тщательно контролировать концентрацию Дигоксина в плазме и, при необходимости, отрегулировать его дозировку.
Лекарство может увеличить концентрацию Фенитоина в плазме, а Фенитоин, наоборот, снизить уровень Нифедипина в сыворотке. Одновременное применение с Циклоспорином, Циметидином или Дилтиазема может увеличить концентрацию препарата в плазме, в то время как Рифампицин — снизить его уровень в сыворотке.
Одновременное применение Фентанила может привести к тяжелой гипотензии, поэтому рекомендуется прекратить прием Нифедипина за 36 часов до предполагаемого начала применения Фентанила.
Применение с Хинидином может снизить концентрацию Хинидина в плазме на 50%. Нифедипин увеличивает концентрацию Теофиллина в плазме при одновременнои приеме этих препаратов.
Аналоги таблеток Нифедипин
Кроме непосредственно Нифедипина, есть и аналоги лекарства от разных изготовителей. Почти каждый человек, который пил эти лекарственные средства, свидетельствует об их эффективности.
Аналоги Нифедипина включают лекарство Коринфар с аналогичным активным веществом. И Коринфар, и Нифедипин используются при гипертонии и осложнениях заболевания. Следовательно, их можно заменять без потери эффективности терапии.
Аналоги рассматриваемого лекарства включают также препарат Амлодипин. Основной фактор, чем отличается Амлодипин от Нифедипина — это продолжительность действия (Амлодипин характеризуется более длительным действием).
Следующей заменитель Нифедипина (лекарство от повышенного давления) — капсулы Капотен. В этом случае основное различие — состав (в таблетках при высоком давлении Капотена содержится каптоприл). Нифедипин или Капотен — что лучше? Здесь разница также заключается в начале и продолжительности действия. Нифедипин начинает действовать через 20 минут после приема, продолжительность его действия — до 6 часов. Эффект Капотена проявляется через 30 минут и продолжается до 5 часов.
Жидкий аналог — капли Фармадипин (5 мг или 25 мг).
